活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室-九游官网下载

科研成果

• 尹大力课题组研发的抗焦虑新药布格呋喃在临床ii期研究中取得积极进展

  布格呋喃是一种源自中药沉香的原创抗焦虑新药，由尹大力课题组开发并进入临床研究阶段。在近期一项为期6周的多中心、随机、双盲、安慰剂对照临床试验中，布格呋喃胶囊用于治疗广泛性焦虑障碍显示出良好的疗效。在h...
• 刘站柱课题组在新型ido1抑制剂发现方面取得新进展

  以天然产物exiguamine a为基础，设计合成了一系列结构类似物。大部分化合物都表现出了潜在的ido1抑制活性，ic50值在10-7-10-8 m之间。优选化合物的ic50值达到了65.3 nm，...
• 黄海洪课题组抗耐药结核1类新药otb-658获得药物临床试验许可

  新型噁唑烷酮类抗耐药结核1类新药otb-658于2020年12月顺利获得国家药品监督管理局批准开展临床试验。关于otb-658的相关研究成果于2020年7月发表在药物化学领域权威杂志journal o...
• 谢平课题组在天然产物characellide b的全合成方面取得新进展

  海洋是人类获取药物资源的巨大宝库，characellide b是由爱尔兰科学家thomas课题组从深海海绵中分离得到的含量极微（1.64 mg，4.97×10-4% w/w）的结构新颖的脂糖三肽类化合...
• 徐柏玲课题组发现靶向fbpase降血糖候选药物

  该研究工作靶向糖异生过程中的关键限速酶fbp酶，发现了新结构的吲哚酰基磺酰胺类抑制剂，晶体复合物揭示了独特的结合模式，获得了cpd118具有显著的体内外活性，为靶向fbpase 发现全新的降血糖候选药...
• 冯志强课题组在pd-1/pd-l1小分子抑制剂研发方面取得重要进展

  在肿瘤免疫治疗中，虽然免疫检查点抑制剂 pd-1/pd-l1 单抗药物在多种恶性肿瘤中显示了卓越和相对持久的疗效, 但存在单抗药物的固有缺陷，包括免疫原性、不稳定性、透膜性差、渗透性低、患者顺应性差、...
• 肖志艳课题组研发出抗痛风/高尿酸血症xod抑制剂候选药物

  痛风是尿酸盐沉积所致的关节病，与高尿酸血症（hyperuricemia, hua）直接相关，可并发肾脏病变，常伴发高脂血症、糖尿病、动脉硬化及冠心病等代谢性和慢性疾病。 目前，我国临床应用的降尿酸治...
• 许述课题组完成palhinine类天然产物的核心笼状碳骨架构建

  palhinine类天然产物是石松生物碱中结构最为复杂的一族。本研究开发了smi2介导的还原环化和光引发的自由基加成-碎裂化关键步骤，通过简洁的10步反应完成了palhinine类天然产物的三环[4....
• 胡海宇课题组发现并验证细菌核糖体16s rrna可作为靶标构建分子影像探针实现体内外、高特异性标记

  提出并验证了细菌核糖体16s rrna可作为靶标构建分子影像探针的研究策略，该探针技术实现了对广谱致病菌体内外、实时、高特异性的标记与定位，突破了原有抗菌素类细菌靶向性分子探针只能标记革兰氏阳性菌，不...
• 许恒课题组在光笼型pi3k抑制剂研究中取得进展

  pi3k信号通路对细胞的增殖、分化和凋亡等具有重要的调控作用，并在多种肿瘤中异常活化。在前期甲基喹唑啉类pi3k抑制剂的研究基础上，合成室许恒课题组和药理室陈晓光课题组合作发现了一种光笼型pi3k抑制...
• 张崇敬课题组在发荧光天然产物的活性评价方面取得新进展

  发荧光的活性天然产物在自然界中广泛存在。但其固有的荧光会影响高通量筛选的准确性。针对这一科学问题，本工作合成了具有聚集诱导发光特性的caspase-1靶向探针c1−p3，该探针的斯托克位移大于200纳...
• 汪小涧课题组发现骨架结构新颖的sting激动剂

  汪小涧课题组设计并合成了一系列苯并咪唑类sting激动剂，详细讨论并总结了构效关系。 其中先导物16g, 24b, 和24e均能在细胞水平上提高ifn-β、cxcl10、il-6在蛋白和mrna水平。...
• 崔华清课题组致力于建立高性能的荧光检测方法从而服务于创新药物研发

  作为荧光技术中的核心元素，选择不同的荧光分子会影响到荧光技术的灵敏度、准确性及选择性。崔华清课题组通过研究发现，不同的荧光技术对于优选的荧光性能表现出不同的倾向性。相关研究作为候选封面发表于journ...
• 李莉课题组在氨基酸手性传感研究中取得进展

  手性a-氨基酸是有机化学、药物化学研究中不可或缺的合成砌块，开发灵敏、便捷的方法对其进行高效精确的手性分析引起了科研人员们越来越多的关注。李莉课题组与南开大学陈弓教授课题组合作，利用邻苯二甲醛和对甲基...
• 谭忠平课题组在糖科学研究领域取得重要进展

  近20年来，作为严重危害人类健康的冠状病毒，新冠病毒、非典病毒和中东呼吸综合征病毒已经在世界各国造成了大量的死亡和破坏。要想更有效地抗击这类病毒，需要更加全面深入地了解它们如何感染人体细胞。中国医学科...