活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室-九游官网下载

科研成果

汪小涧课题组发现骨架结构新颖的sting激动剂

时间:2021-11-16

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汪小涧课题组设计并合成了一系列苯并咪唑类sting激动剂,详细讨论并总结了构效关系。 其中先导物16g, 24b, 和24e均能在细胞水平上提高ifn-β、cxcl10、il-6在蛋白和mrna水平。化合物24b可以显著增强sting蛋白的磷酸化水平,并显示体内抗肿瘤作用。相关成果发表在journal of medicinal chemistry上(j. med. chem. 2020, 63, 260-282)。



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