时间：2021-11-15
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以天然产物exiguamine a为基础，设计合成了一系列结构类似物。大部分化合物都表现出了潜在的ido1抑制活性，ic50值在10-7-10-8 m之间。优选化合物的ic50值达到了65.3 nm，与阳性对照药epacadostat (ic50 = 46 nm) 活性相当，并且该化合物表现出了高ido1/tdo选择性，在起效浓度下无细胞毒活性。对优选化合物的进一步结构优化正在进行中。相关成果发表在european journal of medicinal chemistry上（eur. j. med. chem., 2021, 223, 113631-113645）
