创新药物非临床药物代谢及pkpd研究北京市重点实验室-九游官网下载

科研成果

• 李燕课题组在抗脑缺血剂imm-h004的pk/pd及脑转运机制研究中取得新进展

  h004渗透性好，但是多个外排和摄取转运体的底物，其脑暴露量低可能是多个转运体介导的综合结果；代谢产物葡萄糖醛酸苷虽然渗透性较低，但不是常见外排转运体底物，且葡萄糖转运体有助于脑摄入，因此脑内暴露量高...
• 李燕课题组完成免疫调节点抑制剂immh-010的pk/pd研究

  建立小鼠黑色素瘤b16f10和结肠癌mc38移植瘤pk/pd模型，探索小鼠连续灌服immh-010后体内药物浓度与肿瘤细胞表面pd-l1受体占位和血浆、肿瘤组织浸润的t淋巴细胞亚群分布的关系。
• 王琰课题组构建天然药物与肠道菌相互作用的关键技术

  为了阐明难吸收天然药物的分子机制，我们以小檗碱为探针，研究并构建了肠道菌与天然药物相互作用的关键技术体系，并运用于多个天然药物机制研究。（theranostics, 2017；metabolism，2...
• 王琰课题组在基于肠道菌的天然药物代谢与分子机制研究中取得重要进展

  我们运用肠道菌与天然药物相互作用的关键技术，研究了多个天然药物（小檗碱、芍药内脂苷和芍药苷等）体内代谢及分子机制（signal transduct target ther，2021；theranost...
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  蒋建东课题组建立“药效云”理论

  探索建立了“药效云”的理论，以完善目前强调的精准靶点治疗，对慢病治疗尤为重要。研究工作从“标本兼顾”的角度阐述了慢病药物治疗的药效云的规律及相关药物和特点，并提供了分子生物学基础和机理的实例。论文和专...
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  蒋建东课题组在斑状动脉粥样硬化（as）的研究中取得重要进展

  斑状动脉粥样硬化一旦形成难以治疗，也缺乏相应的治疗药物，目前他汀是临床的主要药物，但效果远不够满意。该课题组与王琰等的课题组，及临床医生联合协作开展研究，发现小檗碱可能是抑制as的潜在药物。多个动物模...
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  陈晓光课题组启动s1p1激动剂艾托莫德的特发性肺纤维化ipf临床前研究

  艾托莫德是由药物所自主研发的高选择性s1p1激动剂，目前已经获得了治疗银屑病的临床试验批件，正在开展i期临床研究。此次申请为增加艾托莫德治疗ipf的新适应症。
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  陈晓光课题组完成圆锥绣球提取物总香豆素苷的临床前研究

  圆锥绣球提取物总香豆素苷（hp）是有由药物所自主研发的创新药物，属于天然药物1.3类。目前，hp已经完成了所有的临床前研究工作，即将提交ind申请，拟定适应症为慢性肾功能不全。
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  戴均贵课题组在重组人源葡萄糖醛酸转移酶表达系统的构建及应用中取得新进展

  成功构建了人源葡萄糖醛酸转移酶的酿酒酵母和杆状病毒侵染的昆虫细胞表达系统，实现了药物葡萄糖醛酸化代谢产物的毫克级规模制备，并对药物体内代谢ugt亚型进行归属。
• 戴均贵课题组获得自然界中首个分子间、单功能[4 2]环化酶

  结合diels–alder酶活性为导向的蛋白分离、蛋白质组及转录组分析，从桑培养细胞中成功获得了首个分子间、单功能[4 2]环化酶mada，具有催化高效性及对映选择性。利用mada的晶体结构、定点突变...